沙格列汀合成路线的改进

摘要：

目的:改进沙格列汀的合成路线.方法:以(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸和2,2’-二硫化二苯并噻唑为原料,在亚磷酸三乙酯的还原作用下生成(S)-N-叔丁氧羰基-(3-羟基金刚烷-1-基)甘氨酸苯并[d]噻唑-2-硫酯;该硫醇活性酯与(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲腈对甲苯磺酸盐发生缩合反应,再经盐酸脱氨基保护基等步骤得到抗糖尿病药物沙格列汀.结果:所得目标产物总收率35.6％,产品纯度在99.9％以上.结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产.

关键词：沙格列汀、2、2’-二硫化二苯并噻唑、合成

所属期刊栏目：27

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2018-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：203-206