pHM调控技术对达比加群酯速释微丸释放及稳定性影响

摘要：

目的:通过利用微环境pH(microenvironment pH,简称为pHM)调控技术提高达比加群酯的释放,并保持药物固态及化学稳定性.方法:研究不同种类、用量的酸性pHM调节剂以及酸性pHM调节剂不同加入方式对甲磺酸达比加群酯释放的影响,并利用包衣隔离技术保证药物固态及化学稳定性.同时,研究速释微丸释放情况并采用浆体法测定含药速释微丸的微环境,证明了微环境的存在.结果:加入酸性pHM调节剂柠檬酸能显著改善甲磺酸达比加群酯在水中的释放,并呈现明显的非pH依赖性.结论:酸性pHM调节剂能够改善甲磺酸达比加群酯的释放,其改善的程度依pHM酸性调节剂的类型、用量和加入方式而异,制备的速释微丸在稳定性试验中有关物质增长较少,晶型能够稳定.

关键词：微环境pH、pHM调节剂、释放速率、稳定性、速释微丸、晶型

所属期刊栏目：26

分类号：R943.41(药剂学)

在线出版日期：2017-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：2230-2236