类丹皮酚的结构修饰与其在模拟体液中的稳定性考察和抗炎活性研究

摘要：

目的:丹皮酚及其类似物通过1,4-二溴丁烷连接,与萘普生反应合成一系列目标产物,研究其抗炎活性.方法:丹皮酚、2-羟基-5-甲氧基-苯乙酮、3-羟基苯乙酮、2-羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯乙酮先与1,4-二溴丁烷合成缩合物,再与萘普生合成系列目标化合物.建立了HPLC的含量测定的方法在温度为37℃,pH分别为1.2,5.0和7.4的3种不同缓冲溶液条件下的降解情况,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选.结果:合成了5个目标化合物,经MS和1 H-NMR确证其结构.降解试验说明这些化合物在不同pH的缓冲溶液体系中保持稳定.小鼠实验表明,目标化合物具有较强的抗炎作用.结论:目标化合物在胃肠道pH值中稳定,抗炎活性较强,值得进一步研究.

关键词：丹皮酚、萘普生、合成、高效液相色谱法、抗炎活性

所属期刊栏目：26

分类号：R285.5;R932(中药学)

资助基金：福建省自然科学基金资助项目2015J01679

在线出版日期：2017-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1968-1971