异柠檬酸脱氢酶抑制剂研究进展

摘要：

异柠檬酸脱氢酶(IDH)可以催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸(α-KG),突变IDH则会将α-KG转化为致瘤代谢物D-2-羟戊二酸(D-2HG),同时导致DNA或组蛋白过甲基化.IDH抑制剂能够通过抑制作用使D-2HG减少,诱导组蛋白去甲基化,从而抑制肿瘤发展.本文对现有IDH抑制剂的结构、作用机制、临床研究进行全面综述.

关键词：突变异柠檬酸脱氢酶(mIDH)、D-2-羟戊二酸(D-2HG)、过甲基化、IDH抑制剂

所属期刊栏目：26

分类号：R979(药品)

在线出版日期：2017-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1272-1278