HPLC法测定斑蝥素的平衡溶解度和表观油水分配系数

摘要：

目的:研究斑蝥素的理化性质,为其动力学性质及新剂型设计提供依据.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同溶剂中斑蝥素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲液体系中的油水分配系数;以及测定斑蝥素在酸、碱、氧化性和还原性溶液中的稳定性等.结果:斑蝥素在25℃下水中的平衡溶解度为40.5 μg·mL-1,在乙腈中溶解度最大(36 927.6 μg· mL-),在缓冲液中溶解度较小,且加入多数表面活性剂后能增加斑蝥素的溶解度,以氢化大豆卵磷脂增溶能力最强;斑蝥素的表观油水分配系数为2.541 2(lgP =0.405 0);斑蝥素在酸、碱、氧化性和还原性溶液中均不稳定.结论:本文建立的测定方法简单可行.斑蝥素几乎不溶于水,且pH值影响平衡溶解度和表观油水分配系数.斑蝥素属于低溶解度、低渗透性和低生物利用度药物.

关键词：斑蝥素、HPLC、平衡溶解度、表观油水分配系数、稳定性

所属期刊栏目：26

分类号：R283;R917(中药学)

资助基金：国家自然科学基金81573621

在线出版日期：2017-06-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1185-1188