积雪草酸A环开环衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

摘要：

目的:设计并合成积雪草酸A环、C-23位羟基以及C-28位羧基衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行测试.方法:以天然产物积雪草酸为先导化合物,经氧化、酰化等反应对其A环、C-23位羟基以及C-28位羧基进行结构修饰,合成2,3-二氧代-2,3-开环-23-羟基(乙酰基)-乌苏烷型-12-烯-28-酯类衍生物.结果:经MS及1H-NMR谱图解析得到确证.结论:采用MTT法,选用人癌细胞SGC-7901和A549对它们进行初步的体外抗肿瘤活性测试.目标化合物对2种细胞株的抑制率均明显高于母体化合物,且化合物g和k的抑制效果高于吉非替尼,值得进一步研究.

关键词：积雪草酸衍生物、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：26

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金项目21372156;辽宁省教育厅高等学校优秀人才支持计划项目LR2013017;沈阳市科技计划资助项目F16-230-6-00

在线出版日期：2017-06-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1157-1162