雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性

摘要：

目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响.方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和1HNMR确证了结构.结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性最好.

关键词：3β、5α、6β-三羟基雄甾-17β-衍生物、24、24-二甲基胆-3β、6β、20-四醇、合成、抗癌活性、MTT活细胞染色法

所属期刊栏目：26

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2017-03-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：465-470