聚乳酸羟基乙酸共聚物载药纳米粒的构建及药物体内分布初步研究

摘要：

目的:以脑靶向肽Angiopep-2(ANG)为靶向基团,构建一种新型的脑胶质瘤靶向纳米载药系统——ANG/PLGA/DTX,以提高药物透过血脑屏障(BBB)的能力,初步探讨递送药物进入脑部的情况.方法:通过乳化溶剂挥发法来制备ANG脑靶向肽修饰的载药纳米粒(ANG/PLGA/DTX),并以昆明小鼠为模型分别考察DTX原料药、PLGA/DTX纳米制剂、ANG/PLGA/DTX纳米制剂在小鼠体内的分布情况.结果:由体外释放可以看出制剂具有一定的缓释特性;由药动学参数可以看出ANG/PLGA/DTX纳米制剂在脑部的AUC值为28.08 μg· mL-·h,PLGA/DTX纳米制剂在脑部的AUC值是1.56μg·mL-1·h,而DTX在脑部的AUC值为0.45 山g·mL-1·h,说明靶向纳米制剂能递送更多的药物进入脑部,能更好地作用于脑部.结论:该靶向制剂具有一定的脑靶向治疗作用.同时也说明了ANG作为一种新型的脑靶向配体,确实有助于纳米载药系统穿透血脑屏障并能提高递送药物至脑部.

关键词：血脑屏障、聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒、多西他赛、药动学

所属期刊栏目：26

分类号：R943.42(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81302717

在线出版日期：2017-03-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：97-101