聚乙二醇两端修饰依托泊苷及人参皂苷Rh2的自组装胶束构建及其理化性质表征
目的:本研究设计1种PEG两端修饰疏水药物(人参皂苷Rh2及依托泊苷)的两亲性聚合物,并以此制备及表征其自组装成的聚合物胶束.方法:以pNP-PEG-pNP为主链框架,利用对硝基苯氧基团易于离去的特性,在无水条件下将人参皂苷Rh2及依托泊苷与PEG链两端共价连接,形成两端疏水、中间亲水的两亲性聚合物,采用水透析法制备聚合物胶束,并通过动态光散射(DLS)和透射电镜(TEM)表征胶束理化性质.结果:以此法所得的GRh2-PEG-vp16最终产率为62.9％,化学结构经1H NMR和FT-IR确证为目标聚合物;通过包埋荧光探针芘法测得GRh2-PEG-vp16的临界胶束浓度为63.4μg· mL-1;通过单因素考察确立最佳制备工艺为:37℃下,50 mg· mL-1的GRh2-PEG-vp16乙醇溶液滴入5 mL去离子水中,流动水透析8h.制备所得的胶束粒径为(112.64±4.28) nm,多分散系数为(0.224±0.002),Zeta电位为(-13.82±2.74)mV,在pH 4.5 ～7.4范围内、在50倍体积去离子水的稀释下以及同等体积胎牛血清共孵育12h均能保持粒径、电位的相对稳定.体外释放行为研究表明,在pH 6.5条件下依托泊苷和人参皂苷Rh2的48 h累计释放量分别为42.5％和52.5％.结论:GRh2-PEG-vp16可作为一种很有前景的中西药协同抗肿瘤纳米递送系统.
中西药联用、两亲性胶束、体外释放、人参皂苷Rh2、依托泊苷
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R943.42;R979.1(药剂学)
2016-10-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
2027-2035
