头花蓼有效组分中3个成分在模式生物斑马鱼中的代谢研究
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头花蓼有效组分中3个成分在模式生物斑马鱼中的代谢研究

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目的:研究头花蓼有效组分中3个成分在模式生物斑马鱼中的代谢转化形式及其代谢产物,探讨斑马鱼作为体内代谢模型进行药物Ⅰ,Ⅱ相代谢的可行性及合理性.方法:通过高分辨质谱检测到头花蓼有效组分中3个代表性成分(槲皮素、槲皮苷、金丝桃苷),将斑马鱼分别暴露在3个单体成分的0.4%DMSO纯净水溶液,采用超高压液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UHPLC-Q-TOF MS)联用技术,结合Metabolite ToolsTM、质量亏损过滤(MDF)等代谢产物分析技术,对各成分暴露于斑马鱼24 h后的药液及鱼体中的代谢产物进行筛查分析.结果:在斑马鱼体内外检出17个代谢产物峰,其中斑马鱼体、体外药液分别为17和4个,并检测到上述3个原型成分,表明头花蓼有效组分均能吸收进入体内,代谢产物以槲皮素葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化为主.结论:斑马鱼对头花蓼有效组分中3个成分的代谢与大鼠体内的代谢机制高度一致,提示斑马鱼对该成分的代谢具合理性,且具有化合物用量少、成本低、实验简单、高效等优点,为斑马鱼用于更复杂的中药体系代谢研究提供重要依据.

斑马鱼、头花蓼有效组分、槲皮素、槲皮苷、金丝桃苷、超高压液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱、代谢

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R969.1(药理学)

国家自然科学基金资助项目81260688;贵州省国际科技合作计划2012-7040;贵州省研究生卓越人才计划项目2014-1871

2016-10-25(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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1003-9996

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