多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂喹啉衍生物的合成及活性初步研究

摘要：

目的:合成一系列喹啉苯甲酰胺类衍生物(3a ～31,4a ～ 4h)作为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,并进行体外抗肿瘤活性研究.方法:以4,7-二氯喹啉和对氨基苯甲酸为起始原料,经2步或3步反应合成目标化合物.采用四氮唑盐(MTT)法测试目标化合物对A549,Eca-109,Hela这3种肿瘤细胞的抑制作用.结果:所合成的化合物中抑制活性最强为化合物4a,对Hela,Eca-109及A549细胞的IC50值分别为(1.04±0.12),(0.37±0.06),(2.16±1.05) μmol·L-,对肿瘤细胞的抑制活性强于舒尼替尼(sunitinib).结论:与舒尼替尼相比,本实验中所涉及到化合物均表现出一定的抑制活性,这类喹啉苯甲酰胺类衍生物能够作为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂进行深入研究.

关键词：喹啉衍生物、多靶点、受体酪氨酸激酶抑制剂、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：25

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：福建省自然科学基金资助项目2015J01342;泉州市科技计划重点项目Z1424024

在线出版日期：2016-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1522-1530