西他列汀二甲双胍控释胶囊制备及家兔体内药动学研究

摘要：

目的:本文旨在研制西他列汀二甲双胍控释胶囊,考察制剂体外释药特性,并研究其在家兔体内的药动学行为.方法:采用挤出滚圆法制备盐酸二甲双胍骨架缓释丸芯(MH-SP);以苏丽丝和羟丙甲纤维素HPMC E3为包衣材料,通过流化床包衣,在载药丸芯外包膜控层制得控释丸芯(MH-CP);并以包衣上药方式,在盐酸二甲双胍控释微丸外包西他列汀含药层;最终考察制剂在家兔体内的药动学行为.结果:西他列汀二甲双胍控释微丸(ST-MH-CP)圆整度良好,包衣均匀,西他列汀30 min溶出度达到85％以上,二甲双胍能达到24 h的零级释放.家兔口服ST-MH-CP后,MH的Cmax为1.63 μg· mL-1,Tmax为8.41 h.ST-MH-CP中MH的体内吸收与体外释放的相关性良好.结论:结合骨架缓释和膜控包衣2种技术,制得ST和高剂量高水溶性药物(MH)的控释胶囊.MH的24 h零级释药,避免了前期药物突释,有效降低血药波动,提供患者顺应性.

关键词：盐酸二甲双胍、西他列汀、缓释、药动学、体内外相关性

所属期刊栏目：25

分类号：R94;R965(药剂学)

在线出版日期：2016-06-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：917-922,927