2型糖尿病治疗药西他列汀的合成研究

摘要：

目的:研究西他列汀合成的新工艺.方法:以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,与麦氏酸缩合,然后与NH2-BOC缩合,通过不对称还原反应得到西他列汀关键手性中间体(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸.最后与3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪盐酸盐中间体缩合,脱保护,成盐得到终产物西格列汀.结果:以总收率36％合成西他列汀.结论:该合成路线具有步骤少、操作简便、收率高、立体选择性好、反应条件温和的特点.

关键词：西他列汀、2型糖尿病、不对称还原

所属期刊栏目：24

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2015-12-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2499-2501,2510