盐酸雷洛昔芬自微乳的制备及其体外评价

摘要：

目的:研究盐酸雷洛昔芬自微乳的处方,并对其质量、溶出度以及稳定性进行评价.方法:通过溶解度考察、配伍试验与伪三元相图法,以自乳化时间、外观、粒径与稳定性为指标筛选与优化处方,并对乳化后的形态、粒径、溶出度以及稳定性进行评价.结果:所得盐酸雷洛昔芬自微乳的处方组成:油酸乙酯(30％)、聚山梨酯-80 (30％)、聚乙二醇-400(PEG-400,40％),载药量20.0 mg·g-1,外观呈黄色、澄清透明,平均粒径10.37 nm,Zeta电位-17.90 mV.溶出度结果表明,盐酸雷洛昔芬自微乳在0.1 mol· L-1盐酸中45 min累积溶出度可达85.18％.高温与光照影响制剂稳定性,应低温、避光保存.结论:盐酸雷洛昔芬自微乳制备简单,增加药物在水中溶解度,有利于胃肠道吸收,为进一步研究奠定基础.

关键词：盐酸雷洛昔芬自微乳、伪三元相图、粒径、溶出度、稳定性

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分类号：R977.1(药品)

资助基金：广东省医学科研基金立项项目B2014210;广东省科技计划项目粤科规划字[2013]137号

在线出版日期：2015-09-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1777-1785