呋喃二烯mPEG-PLGA纳米粒的制备及大鼠口服生物利用度

摘要：

目的:制备载呋喃二烯的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(monomethoxy polyethylene glycol-poly-actic coglycolic acid-nanoparticles,mPEG-PLGA-NPs),并研究其理化性质及大鼠口服生物利用度.方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米粒,应用动态光散射法考察其粒径、Zeta电位及4℃贮存稳定性,以动态膜透析法测定其释放度,微柱离心-HPLC法测定其载药量和包封率.大鼠经灌胃(ig)给药,给药剂量50 mg～ kg-,HPLC法测定血药浓度并计算相对生物利用度.结果:mPEG-PLGA-NPs平均粒径为(147.7±1.7) nm,Zeta电位为-5.69 ±1.40 mV,粒度分布均匀,4℃贮存稳定性良好.载药量和包封率分别为(10.2±0.3)％和(84.5±3.7)％.与呋喃二烯混悬液相比,PLGA-NPs和mPEG-PLGA-NPs大鼠口服相对生物利用度分别为164.16％和260.90％.结论:mPEG-PLGA-NPs能够比PLGA-NPs更显著改善呋喃二烯大鼠口服生物利用度(P＜0.01).

关键词：呋喃二烯、单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸、纳米粒、生物利用度

所属期刊栏目：24

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2015-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1670-1674