盐酸奥普力农注射液在健康人体的药动学研究

摘要：

目的:研究盐酸奥普力农葡萄糖注射液在健康人体内的药动学.方法:采用拉丁方三交叉自身随机对照试验,对12例志愿受试者(男女各半)于不同试验周期静脉推注低(5 μg· kg-1)、中(10 μg·kg-1)、高(20 μg· kg-1)3个单负荷剂量盐酸奥普力农葡萄糖注射液.采用HPLC-MS/MS法测定血浆中奥普力农(olprinone,OLP)浓度,用PhoenixTM WinNonlin 6.1药动学软件计算主要药动学参数;测定中剂量组尿液中OLP的浓度,计算各时间段尿药排泄率.结果:推注3个剂量的盐酸奥普力农葡萄糖注射液后,主要药动学参数为:Cmax分别为(17.74±9.82),(40.31±11.80)和(75.00±31.52)μg·L-1,Tmax分别为(7.92±3.96),(5.42±1.44)和(5.00±0.00) mmin,t1/2分别为(61.20±14.42),(72.01±14.40)和(69.87±14.48)min,AUC0-t分别为(463.01±105.88),(849.54±149.23)和(1 758.35±378.46) μg·L-1·min-1,AUC0-∞分别为(470.64±106.65),(863.46±153.24)和(1 783.07±388.52)μg·L-1·min-1.中剂量(10 μg· kg-1)组24 h尿药累积排泄率为(61.79±5.46)％.结论:盐酸奥普力农葡萄糖注射液在5～ 20 μg· kg-1剂量范围内可能具有线性动力学特征.中剂量24 h的尿药累积排泄率为(61.79±5.46)％,表明盐酸奥普力农主要经肾脏清除.

关键词：盐酸奥普力农、药动学、HPLC-MS/MS

所属期刊栏目：24

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2015-07-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1397-1400,1403