维格列汀的合成路线改进

摘要：

目的:改进维格列汀的合成路线.方法:以L-脯氨酸为起始原料,经Boc保护、酰胺化、脱水、脱保护成盐、N-氯乙酰化得(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-氰基吡咯烷(2),最后与3-氨基-1-金刚烷醇缩合即得目标产物维格列汀.结果:目标化合物的结构经质谱(ESI-MS)、核磁共振氢谱、碳谱(1H-NMR,13C-NMR)等确证,总收率32％,产品纯度99.8％以上.结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产.

关键词：维格列汀、L-脯氨酸、抗糖尿病药物、合成

所属期刊栏目：24

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2015-07-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1295-1297,1315