阿哌沙班的合成新工艺

摘要：

目的:对目前阿哌沙班的合成路线进行优化,以获得适合工业化生产的工艺路线.方法:以硝基化合物6为原料,依次经铁粉还原-酰胺化、环合-水解反应得阿哌沙班酸2;2与廉价绿色试剂CDI反应所得活性酰胺经氨水氨解得目标化合物阿哌沙班.结果:所得阿哌沙班经HPLC检测纯度为99.88％以上,总收率为67.2％.结论:此方法克服了文献报道的方法中原料价格昂贵,反应条件苛刻,反应过程不易监测,产品收率低等缺点.具有原料易得、生成成本低,反应条件温和、操作简便,工艺稳定性高,阿哌沙班纯度和收率高等优点,适合工业化生产.

关键词：阿哌沙班、阿哌沙班酸、1、1’-羰基二咪唑(CDI)、合成

所属期刊栏目：24

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2015-07-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1290-1294