HER2靶向聚酰胺-胺树枝状聚合物递药系统的构建及评价

摘要：

目的:构建曲妥珠单抗-聚乙二醇-PAMAM(trastuzumab-PEG-PAMAM)靶向递药系统,对其体内和体外靶向性进行评价.方法:用FITC或CY7-NHS标记PAMAM后,通过NHS-PEG-MAL将巯基化抗体与PAMAM连接.采用HNMR对共轭物进行化学结构表征;粒度仪和透射电镜观察共轭物粒径大小和形态特征;荧光显微镜和流式细胞仪考察细胞摄取;小动物活体成像考察在裸鼠体内分布.结果:HNMR结果显示PEG,FITC和CY7成功偶联到PAMAM;SDS-PAGE结果显示曲妥珠单抗与PEG-PAMAM偶联成功.trastu-zumab-PEG-PAMAM-FITC/CY7共轭物粒径在10 ～ 40 nm.trastuzumab-PEG-PAMAM较PAMAM更多被BT474细胞摄取,而且更多分布在肿瘤组织中,经细胞摄取后主要存在于细胞质中.结论:细胞摄取与小动物成像实验证明其具有很好的靶向效果,作为抗肿瘤药的靶向递药载体具有广阔的前景.

关键词：曲妥珠单抗、PAMAM树枝状聚合物、主动靶向

所属期刊栏目：24

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家重点基础研究发展计划973计划前期研究专项基金2012CB724003

在线出版日期：2015-06-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1171-1177,1186