甲磺酸罗哌卡因缓释微球的制备及加速释放度试验研究

摘要：

目的:制备甲磺酸罗哌卡因微球,建立甲磺酸罗哌卡因微球的加速释放度试验方法.方法:采用S/O/W法制备甲磺酸罗哌卡因微球,通过考察振摇频率、温度和释放介质pH对甲磺酸罗哌卡因微球释药速度的影响,确定体外加速释放的条件,通过评价加速与长期释放度的相关性,建立甲磺酸罗哌卡因微球的体外加速释放方法.结果:微球外观圆整,表面光滑,无黏连.F1批及F2批的平均粒径分别为(12.06±0.45)和(15.11±0.79) μm,载药量分别为(17.86±0.38)％和(23.62±0.15)％;包封率分别为(50.46±0.63)％和(66.74±0.31)％.振摇频率和释放介质的pH对微球的释药速率影响不大,温度的提高可显著加快药物的释放.结果表明,以pH 7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,在100 r·min-1和程序升温条件下,加速释放度与长期释放度数据之间具有良好的非线性相关(r =0.988 0).结论:加速释放度试验可用于快速评价甲磺酸罗哌卡因微球的释药特性.

关键词：甲磺酸罗哌卡因、微球、长期释放、加速释放、相关性

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分类号：R943.41(药剂学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2012ZX09301003-001-009

在线出版日期：2015-06-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1113-1118