以离子液体为反应介质一锅法合成索拉非尼

摘要：

目的:以离子液体为反应介质,筛选出绿色合成索拉非尼的较优条件.方法:在离子液体[EMIM] BF4中分别制备了4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺和4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯中间体,二者进一步反应制得索拉非尼,进而考察反应温度、反应时间、中间体滴加顺序和离子液体循环使用次数对索拉非尼收率的影响.结果:最终筛选得到绿色合成索拉非尼的反应条件,即将含有4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺的离子液体滴加到4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯的离子液体中,室温下反应2h,索拉非尼的收率为60％(以4-氯-2-甲基氨甲酰基吡啶计).结论:以循环使用的离子液体[EMIM]BF4为反应介质一锅法合成了索拉非尼,为绿色合成索拉非尼提供了可行的合成路径.

关键词：索拉非尼、离子液体、一锅法

所属期刊栏目：24

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2014ZX09507001

在线出版日期：2015-06-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：986-990