盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学评价

摘要：

目的:考察盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度.方法:分别按100mg·kg-1灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定大鼠血浆盐酸雷洛昔芬浓度,DASTMver2.0药动学软件计算并比较药动学参数.结果:血浆盐酸雷洛昔芬浓度在0.05 ～3.00 μg· mL-呈良好线性关系,r=0.999 8,萃取回收率为94.38％ ～98.29％;盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂的药动学过程均符合一室模型,权重因子为1;盐酸雷洛昔芬自微乳的达峰浓度(Cmax)、平均滞留时间(MRT)、药时曲线下面积(AUC0～t)分别是市售片剂的1.58倍(P ＜0.001)、1.26倍(P＜0.05)、2.11倍(P ＜0.001),相对生物利用度为211.43％.结论:HPLC法准确、灵敏.自微乳能增加盐酸雷洛昔芬的溶解度,有利于提高口服生物利用度,从而改善胃肠道吸收.

关键词：盐酸雷洛昔芬、自微乳、高效液相色谱、药动学评价、口服生物利用度

所属期刊栏目：24

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：广东省医学科研基金B2014210;广东省科技计划项目粤科规划字[2013]137号

在线出版日期：2015-05-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：936-941