正交设计反向滴加法包合尼群地平及其片剂的制备

摘要：

目的:采用饱和水溶液法制备尼群地平-β-环糊精包合物,并以包合物为原料制成片剂,提高片剂的体外溶出度.方法:以包封率、收率、载药量为指标,采用加权评分法,通过正交设计优选最佳包合工艺.以粉末直接压片法制备尼群地平包合物片剂,测定其在4种不同介质(含0.15％聚山梨酯-80的水溶液、pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出度.结果:采用“反加法”,最佳包合工艺为包合温度70℃,尼群地平与β-环糊精摩尔比为1∶2,醇水比为2∶5,包合时间2h.包合物包封率可达79％,收率为84％,载药量为14％.所制备片剂的体外溶出度显著提高,45 min时溶出度＞70％.结论:采用最佳包合工艺制备的包合物可显著改善尼群地平的溶出性能,所制备的包合物片剂能达到日本橙皮书的要求.

关键词：尼群地平、β-环糊精、包合物、反加法、溶出度

所属期刊栏目：24

分类号：R943;R972.4(药剂学)

在线出版日期：2015-05-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：697-701,707