罗替戈汀植入剂的制备及体外释放介质的研究

摘要：

目的:制备可持续缓慢释药的罗替戈汀植入剂,并进行罗替戈汀植入剂体外释放介质的筛选.方法:采用热熔挤出法制备罗替戈汀植入剂,考察其在5种释放介质中的体外释药行为,通过体内外相关性拟合筛选最优释放介质,并用于各处方植入剂的体外释放评价,进行处方筛选.结果:以PLGA 8515 5A和5050 2A混合高分子为载体材料制备的罗替戈汀植入剂可持续平稳释药达40 d.罗替戈汀植入剂体外评价的最优释放介质为pH 4.5醋酸盐缓冲液,体内外拟合相关系数r为0.997,药物释放符合扩散-溶蚀模型.结论:罗替戈汀植入剂可实现长期缓慢释药,pH 4.5醋酸盐缓冲液作为释放介质用于罗替戈汀植入剂的体外释放评价,可预测体内的释药行为,从而可用于指导制剂处方筛选及质量评价.

关键词：罗替戈汀、植入剂、缓释、释放介质、体内外相关

所属期刊栏目：24

分类号：R943.41(药剂学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2013ZX09402201;山东省自然科学基金ZR2013HQ009

在线出版日期：2015-05-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：632-637,648