高乌甲素-β-环糊精聚合物微球的制备和释放性能及动力学模拟

摘要：

目的:制备高乌甲素-β-环糊精聚合物微球(LA-β-CDPM),以提高高乌甲素药物的释放时间,进而为高乌甲素药物新剂型的研究提供理论依据.方法:以β-环糊精(β-CD)为单体,环氧氯丙烷为交联剂,通过反相乳液聚合法制备β-环糊精聚合物微球(β-CDPM).通过正交试验优化浸泡载药法制备LA-β-CDPM工艺.采用光学显微镜、红外光谱法对空白微球进行表征,通过紫外光谱法考察β-CDPM中的β-CD的含量以及LA-β-CDPM的载药量和包封率,同时模拟人体胃、肠pH值环境对LA-β-CDPM进行体外释放研究及动力学模拟.结果:浸泡载药法制备LA-β-CDPM的最优工艺条件为溶媒乙醇的浓度为70％,载药温度45℃,微球与药物质量比为1∶1,载药时间72 h,由此可获得载药量为(16.5±1.1)％的载药微球.且体外释放试验表明在模拟肠液pH环境下释放时间可达20 h,释放曲线拟合遵从零级动力学方程和Ritger-Peppas方程.结论:LA-β-CDPM制备工艺简单,且显著地提高了高乌甲素模拟人体肠液pH环境下的缓释效果.

关键词：高乌甲素、β-环糊精聚合物微球、体外释放、释放动力学

所属期刊栏目：24

分类号：R943.41(药剂学)

资助基金：内蒙古自然科学基金2011BS1203

在线出版日期：2015-04-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：470-475