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β-环糊精高聚物-高乌甲素包合物的制备、表征及增溶性

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目的:制备高乌甲素-β-CD高聚物包合物(LA-β-CDPH包合物),并考察包合物相关性质.方法:采用饱和乙醇水溶液法制备了β-CD、β-CD低聚物(β-CDPL)、β-CD高聚物(β-CDPH)与高乌甲素所形成的3种包合物,采用紫外光谱、红外光谱以及差示量热扫描法对包合物进行鉴定,通过紫外光谱法考察3种包合物中药物含量、溶解度,同时模拟人体胃、肠及血液pH值环境对LA-β-CDPH包合物进行体外释放测试.结果:β-CDPH与LA能形成摩尔比为1∶1的包合物,包合物中LA平均含量可达(27±1.1)%,且对LA增溶量可达11 978 mg·L-1,分别是LA-β-CD包合物增溶量的3.9倍、LA-β-CDPL包合物增溶量的1.5倍,体外释放实验表明在模拟血液环境下释放时间可达8h.结论:LA-β-CDPH包合物制备工艺简单,且显著提高了药物的溶解性,并使LA药物在模拟人体血液环境下有一定的缓释效果.

高乌甲素、β-CD高聚物、包合物、溶解性、体外释放

24

R943.4(药剂学)

内蒙古自然科学基金2011BS1203

2015-04-02(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

102-106

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中国新药杂志

1001-7062

32-1199/R

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2015,24(1)

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