局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂的制备、表征及皮内滞留效应

摘要：

目的:制备并表征局部用咪喹莫特泡囊凝胶剂,考察药物皮内滞留效应.方法:制备并表征咪喹莫特泡囊凝胶剂,离体鼠皮透皮实验考察药物皮内滞留量和透过量,切片观察药物皮内分布.结果:泡囊的平均粒径197.2 nm,Zeta电位-42.97 mV,包封率27.44％;泡囊凝胶剂体外释放t1/2与泡囊相似,但为凝胶剂的4.94倍和市售乳膏的3.83倍,12h透过药量均比凝胶剂和市售乳膏小一半,单位面积皮内药物滞留量约为它们的2倍,切片显示药库效应显著.结论:泡囊凝胶剂具缓释作用和药库效应,可增加皮内滞留,减少角质层拦截和透过皮肤的药量,将有利于皮肤病的治疗,并可降低局部刺激性和全身毒性的风险.

关键词：泡囊凝胶剂、咪喹莫特、体外释放、皮内滞留、药库效应

所属期刊栏目：24

分类号：R943.41(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金81273462

在线出版日期：2015-04-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：97-101