贝曲西班的合成工艺

摘要：

目的:对目前贝曲西班的合成路线进行优化,以获得可用于工业生产的工艺路线.方法:以5-甲氧基-2-硝基苯甲酸和2-氨基-5-氯吡啶为起始原料制得N-(5-氯-2-吡啶基)-5-甲氧基-2-硝基苯甲酰胺,依次经过硝基还原,酰化,加成反应制得亚氨酸酯,再与二甲胺进行取代反应得到贝曲西班盐酸盐,碱解后成盐得到贝曲西班马来酸盐.结果:所得贝曲西班经HPLC检测纯度达到99.50％以上,总收率为19.63％.结论:该合成路线操作简单,收率较高,产品纯度高,适合工业化生产.

关键词：贝曲西班、5-甲氧基-2-硝基苯甲酸、抗凝血药、合成

所属期刊栏目：23

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2015-01-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2902-2904,2911