依拉地平片在中国健康人体内的药动学

摘要：

目的:建立人血浆和尿液中依拉地平浓度的LC-MS/MS测定法,并用于评价中国健康受试者单次和多次口服依拉地平片的药动学.方法:12例健康受试者单次和多次空腹口服依拉地平片5.0 mg,0～48 h间隔采集血样,单次给药时,保留0～24 h所有尿液.采用LC-MS/MS法测定血浆和尿液依拉地平浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数.结果:健康受试者单次和多次口服依拉地平片5.0 mg的主要药动学参数:Cmax分别为(11.88±3.78)和(10.92±4.31) ng·mL-1,AUC0～48h分别为(21.4±8.8)和(20.9±9.2)h·ng·mL-1,Tmax分别为(1.0±0.6)和(0.8±0.5)h,t1/2分别为(8.0±2.4)和(8.2±2.0)h,MRT分别为(4.5±1.9)和(5.2±1.9)h.多次口服依拉地平片后Cssav(0.84 ±0.35) ng·mL-1,DF为(13.5±4.0).0 ～24 h依拉地平的平均尿药累积排泄率显著小于1.0％.结论:建立的LC-MS/MS法专属性好,灵敏、准确,中国健康受试者单次和多次口服依拉地平片的主要药动学参数无统计学差异,多次给药在体内不存在明显积蓄作用,药动学行为男女无显著差异.

关键词：依拉地平、药动学、液相色谱-串联质谱法

所属期刊栏目：23

分类号：R972(药品)

在线出版日期：2014-10-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1935-1940