新型青蒿素衍生物SM1052抗人子宫内膜癌RL95-2肿瘤活性研究

摘要：

目的:研究一种新型青蒿素二聚体衍生物SM1052的体外、动物体内抗肿瘤活性及其作用机制.方法:采用体外培养的人子宫内膜癌(RL95-2)细胞株,以CCK-8法测定SM1052对RL95-2细胞增殖的影响;体内实验采用人子宫内膜癌细胞裸鼠移植瘤模型观察SM1052对RL95-2的生长抑制作用;流式细胞检定法(FCM)测定细胞周期的变化;AnnexinV-FITC/PI双染法检测SM1052对RL95-2细胞早期凋亡率的影响;West-ern blotting测定Bcl-2,Bax蛋白表达变化.结果:SM 1052能显著抑制RL95-2细胞增殖,50 μmol·L-细胞存活率为(13.83±0.43)％;SM1052(10 mg·kg-1)对荷瘤裸鼠肿瘤生长有明显抑制作用;SM1052 (50μmol·L-1)能诱导细胞引发GJM期阻滞;能诱导细胞发生凋亡,且以早期凋亡为主;能显著上调Bax、下调Bcl-2蛋白的表达.结论:SM1052在体外、动物体内具有较高的抗人子宫内膜癌(RL95-2)的活性,其作用机制可能通过诱导细胞周期阻滞和调节凋亡蛋白Bcl-2,Bax表达水平相关.

关键词：青蒿素、双分子衍生物、抗肿瘤、细胞周期、细胞凋亡

所属期刊栏目：23

分类号：R965.1;R966(药理学)

在线出版日期：2014-08-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1431-1437