靶向EGFR的新型喹啉类衍生物抗食管癌作用的特征

摘要：

目的:评价EGFR抑制剂4-取代-7氯喹啉衍生物(TW9183)的体内外抗肿瘤生物活性.方法:采用分子对接技术探讨其与EGFR之间的相互作用模式,蛋白免疫印迹法评价在蛋白水平的直接作用,体外细胞生物学及体内裸鼠移植瘤模型探讨TW9183的活性.结果:EGFR受体的氨基酸残基MET769,PR0770,LYS721可与TW9183间形成氢键,蛋白印免疫迹法表明化合物抑制EGFR的磷酸化;体外细胞实验显示TW9183有明显抑制食管癌细胞增殖、周期阻滞于G2/M期及促进凋亡的效果;裸鼠食管癌移植瘤模型验证其在体内同样具有抑制肿瘤生长促进凋亡的作用.结论:TW9183在体内外实验中显示具有潜在的抗食管癌作用.

关键词：4-取代-7氯喹啉衍生物、分子对接、表皮生长因子受体、食管癌

所属期刊栏目：23

分类号：R965(药理学)

在线出版日期：2014-06-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1070-1074