阿塞那平中杂质的合成

摘要：

目的:为加强对阿塞那平药物的质量控制,合成了阿塞那平的4个杂质,其中杂质C和杂质D的合成为首次报道.方法:以11-氯-2,3-二氢-2-甲基-1H-二苯并[2,3∶6,7]氧杂革并[4,5-c]吡咯-1-酮(6)为起始原料,经还原反应合成杂质A,对A继续还原得到杂质B,利用氧气氧化杂质B可以得到杂质C;同样以6为起始物,经过二氧化锰氧化得到杂质D.结果与结论:目标化合物结构经1H-NMR,MS确证,HPLC检测纯度也都达到98％以上,合成的4种杂质可以作为阿塞那平药物质量控制的杂质对照品.该合成方法路线短,反应条件温和,原料易得,操作简单.

关键词：阿塞那平、杂质、合成、氧化、还原

所属期刊栏目：23

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2014-06-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1012-1014,1048