新型胆碱酯酶抑制剂J39136大鼠体内血药浓度测定方法的建立及组织分布研究

摘要：

目的:建立一种稳定、灵敏的高效液相色谱法,检测新型胆碱酯酶抑制剂异黄酮衍生物J39136的血药浓度,考察其在大鼠体内的药动学特征,为临床药动学研究提供参考.方法:先导化合物J39136大鼠血浆样品及组织样品经乙酸乙酯萃取处理后,采用HPLC-DAD法检测.色谱柱为Agilent SB-C18柱(150 mm ×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.2％磷酸溶液(25∶75),流速为1 mL· min-1,检测波长为250 nm,柱温为30℃.结果:本实验所建立的测定大鼠血浆及组织中J39136含量的HPLC-DAD法,在一定浓度范围内线性良好,r ＞0.999.日内、日间精密度、回收率、稳定性均符合要求,并成功地应用于检测大鼠体内血浆J39136浓度和组织分布.结论:本实验所建立的检测大鼠体内血浆J39136浓度的方法具有较好的准确度和灵敏度,方法可靠,可用于该化合物的体内药动学研究,对于其类似物的血药浓度检测将提供重要参考信息.

关键词：异黄酮衍生物、胆碱酯酶抑制剂、HPLC、血药浓度、组织分布、药动学

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分类号：R969.1;R971(药理学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2012ZX09301002;国际合作项目2011DFR31240

在线出版日期：2014-05-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：775-780