马来酸环嘧耐平体外药动学/药效学研究

摘要：

目的:建立马来酸环嘧耐平(CPNP MA)体外药动学/药效学(PK/PD)模型,考察其体外杀灭细菌的动态过程.方法:以试管二倍稀释法测定马来酸环嘧耐平对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC);以不同质量浓度(1,5,8,16 MIC)的马来酸环嘧耐平进行实验建立体外PK/PD药动学模型,进行药效学及药动学评价.结果:马来酸环嘧耐平对抗MRSA的MIC值为8.00 μg· mL-1,建立的体外PK/PD模型为一室模型;1,5,8,16 MIC的CPNP在体外PK/PD模型中的AUC0～24h/MIC分别为(6.45±0.10),(28.33±0.07),(41.70±0.14)和(88.17±0.29) h;Cmax/MIC分别为0.90,5.01,(7.66±0.03)和(15.80±0.11).结论:马来酸环嘧耐平的抗菌活性具有浓度依赖性,当AUC0～24b/MIC＞41.70 h,Cmax/MIC＞ 7.66时能持续抑制细菌地生长,而且随着AUC0～24h/MIC与Cmax/MIC比值的增大,马来酸环嘧耐平的杀菌效果增强.

关键词：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、马来酸环嘧耐平、最小抑菌浓度、体外PK/PD

所属期刊栏目：22

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2011ZX09102-007-02

在线出版日期：2014-02-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2924-2928