特拉万星的合成

摘要：

目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化.方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,用氯甲酸-9-芴甲酯保护亚氨基、盐酸水解缩醛制得Ⅳ-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9).盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再脱9-芴甲氧羰基保护基、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成目标产物特拉万星.结果:以盐酸万古霉素为原料计,该合成路线的总收率为40.97％.特拉万星的结构经MS和1H-NMR谱确证.结论:该合成路线操作简单、试剂价廉易得,反应条件进行了优化,提高了收率.

关键词：特拉万星、脂糖肽类抗生素、合成、工艺优化

所属期刊栏目：22

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2014-01-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：2809-2812