注射用利培酮微球的制备和体外性质评价

摘要：

目的:制备注射用利培酮微球并进行质量评价.方法:建立HPLC方法测定利培酮的含量；以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,乳化-溶剂挥发法制备利培酮微球,考察药物量、载体量、乳化和固化聚乙烯醇(PVA)浓度对利培酮微球药剂学性质的影响,并对所制备的利培酮微球进行了体外释放度评价.结果:建立了利培酮含量测定的HPLC方法:采用Luna C18色谱柱,流动相为甲醇-水-三乙胺-冰醋酸(55:45:1:0.5),流速为l mL· min-,检测波长为280 nm,柱温为25℃.根据不同因素对利培酮微球制备的影响,筛选出最佳处方:药物20 mg,载体400 mg,乳化PVA浓度为2％,固化PVA浓度为0.3％,所得的利培酮微球表面圆整,粒径为61.5 μm,包封率为89.8％,载药量为6.8％.体外释放试验表明,按照最优处方制备的利培酮微球2h内药物释放低于10％,突释效应较小;d5药物的释放达到63％,可持续释放15 d.结论:本实验根据不同制备因素优化得到的利培酮微球,释放无滞后期,可有效缓释达两周以上.

关键词：利培酮、微球、高效液相色谱法、体外释放

所属期刊栏目：22

分类号：R943.41;R971.4(药剂学)

在线出版日期：2013-11-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2423-2426,2430