基于UPLC-Q-TOF/MS分析枇杷叶抑制EGFR激酶的活性部位研究

摘要：

目的:筛选具有EGFR激酶抑制活性的中药提取物,分析和鉴别其活性部位.方法:枇杷叶药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后得到4个相应的提取部位.采用均相时间分辨荧光(HTRF)法检测抑制表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)激酶活性,计算提取物对EGFR激酶的抑制率.采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱,以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,210 ～ 400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.结果:枇杷叶乙醇部位显示较强的EGFR激酶抑制活性,IC50值为4.339 μg· mL-1.Q-TOF/MS测定的一级、二级质谱信息及结合文献鉴定枇杷叶乙醇提取物中16个化合物,包括12个已知成分与4个未知成分,其中主要成分为山香二烯酸、2α-羟基熊果酸、熊果酸和儿茶素.结论:枇杷叶乙醇提取物中的三萜类和酚类为其抑制EGFR激酶活性的主要活性成分.本研究为抗肿瘤新药提供依据.

关键词：EGFR激酶抑制剂、高通量筛选、枇杷叶提取物、UPLC-Q-TOF/MS

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分类号：R917(药物基础科学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项"十二·五"课题2011ZX09307-002-01;国家自然科学基金81274013,81130069;人事部留学人员择优资助项目2009-2012

在线出版日期：2013-10-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：2012-2015