盐酸洛氟普啶的合成工艺

摘要：

目的:确定并优化盐酸洛氟普啶的合成工艺.方法:以硝酸胍为原料,经与2-甲基乙酰乙酸乙酯发生闭环反应制得2-氨基-4-羟基-5,6-二甲基嘧啶(3),(3)经三氯氧磷氯化后与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉缩合得2-氨基-4-[3,4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基]-5,6-二甲基嘧啶(5),5再经乙酰化、与对溴氟苯缩合、及去乙酰化后成盐即得目标产物.结果:目标产物的化学结构经熔点(mp)、核磁共振氢谱(1 H-NMR)和质谱(MS)确证.结论:本工艺操作简单,总收率由60％提高至71％,适合工业化生产.

关键词：盐酸洛氟普啶、抗溃疡药、可逆性质子泵抑制剂、缩合反应、化学合成

所属期刊栏目：22

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2013-09-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1694-1696