(S)-萘普生反酯衍生物在不同pH条件下脂水分配系数的测定

摘要：

目的:萘普生属芳基丙酸类非甾体抗炎药,为降低其胃肠道不良反应,提高其生物利用度,将其改造为(S)-萘普生反酯前药.方法:因药物的吸收与药物本身的脂水分配系数等理化性质紧密相关,为预测(S)-萘普生反酯衍生物的吸收状况,本实验采用摇瓶法使其在不同pH缓冲体系中达到平衡,紫外分光光度法测定并计算(S)-萘普生反酯衍生物在不同pH环境下的表观脂水分配系数,探讨药物分子结构与介质pH值对其表观脂水分配系数的影响.结果:引入基团不同,(S)-萘普生反酯衍生物的吸光度(A)与lgP大小均不同；同一衍生物于不同pH环境中,lgP大小也有差异,且各(JS)-萘普生反酯衍生物均在pH弱酸性条件下达到lgP最大值.结论:(S)-萘普生反酯衍生物的脂水分配系数与其自身分子结构紧密相关,与介质的pH环境等影响因素有关.

关键词：(S)-萘普生反酯衍生物、脂水分配系数、酸碱度、分子结构

所属期刊栏目：22

分类号：R94;R971.1(药剂学)

资助基金：湖南省自然科学基金07JJ3022

在线出版日期：2013-08-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1210-1213