抗脑卒中新药匹诺塞林两种代谢产物的合成

摘要：

目的:合成匹诺塞林的两种体内代谢产物5-羟基-黄烷酮-7-0-磺酸钠及5-羟基-黄烷酮-7-0-β-D-葡糖糖醛酸.方法:以匹诺塞林为原料,吡啶作为溶剂和催化剂,与氯磺酸进行磺酸化反应后再成盐得到5-羟基-黄烷酮-7-O-磺酸钠.5-羟基-黄烷酮-7-O-β-D-葡糖糖醛酸的合成同样以匹诺塞林为原料,经过乙酰化保护羟基,再选择性脱去保护基,然后与三-0-乙酰基-α-D-溴代葡糖糖醛酸甲酯进行糖苷化,再水解脱去保护基团得到目标化合物.结果:两个目标化合物的结构经lH-NMR、MS得到确证,纯度经HPLC检测均达到98％以上.结论:本文首次合成了5-羟基-黄烷酮-7-O-磺酸钠和5-羟基-黄烷酮-7-O-β-D-葡糖糖醛酸两种代谢产物,可作为新药匹诺塞林体内代谢研究的对照品.

关键词：抗脑卒中药物、匹诺塞林、代谢产物、合成

所属期刊栏目：22

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项2012ZX09301002-001

在线出版日期：2013-08-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1130-1132,1165