应用MDCK-MDR1细胞模型研究3-乙酰基-11-羰基-b-乙酰乳香酸经血脑屏障的通透性

摘要：

目的:考察3-乙酰基-11-羰基-b-乙酰乳香酸(AKBA)经血脑屏障的通透性.方法:采用MD-CK-MDR1细胞单层模型研究AKBA的双向跨膜转运,采用LC-MS/MS分析方法测定AKBA的浓度,计算其表观渗透系数(Papp).结果:咖啡因吸收方向Papp为(18.65±1.94)×10-6 cm·s-1,罗丹明123外排率(RE)为19.96,接收室HBSS中可以检测到AKBA,且AKBA的RE ＜2.结论:MDCK-MDR1模型的形态、通透性、P-糖蛋白功都与血脑屏障相似.AKBA不是P-糖蛋白的底物,主要通过被动扩散透过血脑屏障,但透过率比较低.

关键词：MDCK-MDR1细胞、血脑屏障、P-糖蛋白、表观渗透系数

所属期刊栏目：22

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项2012ZX09304002;国家973项目2010CB735602

在线出版日期：2013-08-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1125-1129