卡培他滨的合成
目的:合成抗肿瘤药物卡培他滨.方法:以D-核糖为原料,经缩酮化、酯化、还原、水解、乙酰化反应制得1,2,3-三-0-乙酰基-5-脱氧-6-呋喃核糖(7),7与硅醚化的5-氟胞嘧啶缩合制备了2,,3,-O-二乙酰基-5’-脱氧-5’-氟胞苷(8),8再与氯甲酸正戊酯反应得到2’,3’-O-二乙酰基-5’-脱氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞苷(9),9经皂化合成卡培他滨.结果:合成了抗肿瘤药物卡培他滨,总收率为25.0%.结论:本方法提高了卡培他滨的反应收率,简化了操作,适合工业化生产.
D-核糖、卡培他滨、抗癌药、工艺改进
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R914.5(药物基础科学)
上海市联盟计划LM2010250
2013-08-02(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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967-970