非布索坦平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定

摘要：

目的:测定非布索坦的平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数.方法:采用超高效液相色谱法测定非布索坦在37℃下不同pH值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并分别通过平衡溶解度法及紫外吸光度法测定其解离常数.结果:非布索坦的平衡溶解度随缓冲液的pH值升高而增大,而表观油水分配系数则相应减小,当pH为7.0时,平衡溶解度为246.4 mg·L-1,表观油水分配系数为15.49;平衡溶解度法与紫外吸光度法测得的非布索坦的解离常数十分接近,分别为4.08与4.07.结论:非布索坦的溶解度较小,在酸性条件下几乎不溶,中性条件下极微溶解,碱性条件下微溶,不适合制备静注制剂,但由于其油水分配系数较高,具有较强的跨膜能力,可采用口服途径给药.

关键词：非布索坦、平衡溶解度、表观油水分配系数、解离常数

所属期刊栏目：22

分类号：R913(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金30902009

在线出版日期：2013-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：103-106