Rho激酶抑制剂法舒地尔对中枢神经系统疾病作用及其结构改造的研究进展

摘要：

法舒地尔于1995年作为治疗蛛网膜下腔出血药物在日本上市,当时对它的定义是新型钙离子拮抗剂,直到Rho激酶(Rho associated kinase,ROCK)被发现后,它的作用机制才真正被阐明.它主要通过抑制ROCK起到强效扩张血管,保护缺血心脑组织的作用.近年来,越来越多的报道指出法舒地尔具有神经保护作用,它对中枢神经系统疾病如脊髓损伤、阿尔茨海默病、多发性硬化症、神经性疼痛等都有着显著的疗效.为提高法舒地尔对ROCK的选择性,对它的结构进行改造,得到一系列类似物,其中一些还显示出比法舒地尔更强的活性和更高的选择性.本文就法舒地尔其类似物对神经系统疾病潜在的治疗作用及联合用药进行了综述.

关键词：Rho激酶、法舒地尔、中枢神经系统疾病、类似物

所属期刊栏目：22

分类号：R971(药品)

资助基金：国家自然科学基金与香港研究资助局联合项目30731160617;中山大学高等学校培育项目10ykpy23

在线出版日期：2013-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：59-67