细胞外信号调节激酶及其抑制剂的研究进展

摘要：

细胞外信号调节激酶(ERK)是一个多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是MAPK家族的重要成员,在MAPK信号通路中起着重要的作用.ERK通过磷酸化多种底物蛋白来调节细胞多种生理过程,如细胞生长、分裂、增殖、凋亡等,已成为抗癌药物研发的重要靶点.近年来,基于结构的药物设计策略在ERK抑制剂的研究中已得到广泛的应用.本文对ERK的分子结构、作用机制及直接作用于ERK蛋白的ATP竞争性和非竞争性抑制剂的设计思路、化学结构及构效关系做一综述.

关键词：细胞外信号调节激酶、抑制剂、构效关系、信号通路

所属期刊栏目：22

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金21102184;高等学校博士学科点专项科研基金201012200087

在线出版日期：2013-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：43-52