乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布研究

摘要：

目的:考察抗肿瘤新药乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布规律.方法:采用荧光分光光度法和液相色谱-质谱联用法分别测定SD大鼠和人结肠癌LS174T细胞荷瘤裸鼠灌服乙烷硒啉后各组织中药物浓度经时变化.结果:大鼠灌服乙烷硒啉2h后,药物广泛分布于各组织,以胃肠及其内容物、肝、肾中含量最高；24 h肝肾组织硒浓度分别为(6.14±0.87)和(6.93±0.94) μg·g-1,同时间点血液中硒浓度为(4.43±1.65) μg·mL-1;48 h后除肾脏外,其他各组织硒浓度数值均低于血硒浓度.结肠癌裸鼠给药后1h即可见原形药迅速分布于各组织,至24 h肾脏药物浓度达峰值,而其他组织中药物浓度显著降低,至48 h肿瘤中仍可检测出较高药物浓度.结论:乙烷硒啉口服给药后在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内均可广泛分布,并对肿瘤组织具有一定选择性,其组织分布特点可能与药物的代谢排泄途径相关.

关键词：乙烷硒啉、组织分布、荷瘤裸鼠、大鼠

所属期刊栏目：21

分类号：R979.1;R969.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金30973585,91029747;国家"重大新药创制"科技重大专项2009ZX09301-010

在线出版日期：2013-01-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2539-2543