长春西汀s-PLGA长效缓释微球的体内外评价
目的:本研究以星状聚乳酸羟基乙酸共聚物(star poly D,L-lactide-co-glycolide,s-PLGA)为载体制备长春西汀长效缓释微球,对其体内外性质进行评价.方法:采用开环聚合法制备s-PLGA,以此作为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备长春西汀s-PIGA长效缓释微球(VIN-MS),并对其包封率、粒径和体内外性质进行了考察.结果:本研究制备的VIN-MS的平均粒径为(18±2)μm,包封率为62.20%,载药量为37.43%.扫描电镜观察结果表明,微球外观圆整、均匀,流动性好,分散性好.体外释放结果表明,VIN-MS具有明显的缓释特性,其突释率为6.96%.体内结果表明,VIN-MS制剂体内周期能维持15d,与长春西汀普通注射剂相比,VIN-MS的曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)分别是普通注射剂的40倍和38倍.结论:长春西汀s-PLGA长效缓释微球的成功制备将有利于脑血管病的治疗.
星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物(s-PLGA)、微球、溶剂挥发法、长春西汀、体内释药
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R943.41;R971.7(药剂学)
2012-10-22(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
1545-1550