普兰林肽的固相合成

摘要：

目的:探索普兰林肽的固相合成、氧化条件及纯化方法.方法:采用Fmoc固相多肽合成法,以Rink Amide-AM树脂做载体,HBTU/HOBt/DIEA做缩合剂,逐步缩合得到全保护线性普兰林肽树脂,以TFA/苯甲硫醚/苯酚/H2O/EDT/TIS配比的裂解液脱除保护基团,分别采用空气,二甲基亚砜,双氧水氧化两个半胱氨酸的巯基形成一对二硫键,半制备反相高效液相色谱法纯化.结果:合成含37个氨基酸以及一对二硫键的普兰林肽经RP-HPLC和MALDI-TOF-MS确证,粗品纯度在50.0％以上,粗品经半制备型反相高效液相色谱纯化,所得精肽的纯度大于95.0％,总收率为30.5％.结论:该方法简单,合成的产品成本低,纯度高,可为工业化生产提供借鉴.

关键词：普兰林肽、固相多肽合成、二硫键形成

所属期刊栏目：21

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2012-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1046-1049