1,8-二羟基-3-乙酰基-6-甲基-9,10蒽醌的合成及对卵巢癌细胞的生长抑制

摘要：

目的:合成1,8-二羟基-3-乙酰基-6-甲基-9,10蒽醌,探讨该合成产物对人卵巢癌细胞( SKOV3)的生长抑制作用.方法:以大黄素为基础结构,化学全合成1,8-二羟基-3-乙酰基-6-甲基-9,10蒽醌；构建SKOV3与人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)的交换培养液条件共培养体系,以卡铂为对照药,MTT法检测合成产物对单独培养SKOV3和HUVEC的半数抑制浓度(IC50)及条件共培养体系中两种细胞的IC50.结果:化合物结构经IR,1H-NMR和13C-NMR确证.合成产物和卡铂对单独培养SKOV3的IC50分别为111.72,177.63 μmol·L-1,对单独培养HUVEC的IC50分别为198.11,131.53 μmol·L-1；合成产物和卡铂对条件共培养体系中SKOV3的IC50分别为104.48,180.7μmol·L-1,对HUVEC的IC50分别为239.22,178.62μmol·L-1.结论:1,8-二-羟基-3-乙酰基-6-甲基-9,10蒽醌显示出比卡铂更为优越的抑制卵巢癌细胞生长活性;合成产物对单独培养和条件培养基共培养细胞的IC50值不同,反映了单细胞体系与条件培养基共培养体系在药物筛选结果上的差异.

关键词：1、8-二羟基-3-乙酰基-6-甲基-9、10蒽醌、卡铂、人卵巢癌细胞、人脐静脉血管内皮细胞、条件培养基共培养体系

所属期刊栏目：21

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金81060270

在线出版日期：2012-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1038-1041