HPLC-MS/MS法研究PVP包衣去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒在大鼠体内的药代动力学
目的:建立HPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆中去甲斑蝥素(NCTD)浓度,并考察PVP包衣去甲斑蝥素-壳聚糖纳米粒制剂(PVP coated NCTD-chitosan nanoparticles,PVP-NCTD-NP)在大鼠体内药代动力学及相对生物利用度.方法:使用电喷雾电离负离子源(ESI-),多重反应离子(MRM)模式检测药物;采用高氯酸作为蛋白沉淀剂,测定大鼠尾静脉注射PVP-NCTD-NP和原药NCTD溶液后的血药浓度;利用3P97软件计算药代动力学参数.结果:NCTD在0.1025~10.25μg·mL-1范围内线性关系良好(r =0.9992),最低检测限为50 ng· mL-1;经3P97软件拟合,NCTD的药代动力学过程符合二室模型,与原药相比,PVP-NCTD-NP相对生物利用度为325.5%.结论:本法灵敏、准确、选择性高,适用于NCTD药代动力学的研究;PVP-NCTD-NP可促进药物的吸收,显著提高NCTD的生物利用度.
HPLC-MS/MS、去甲斑蝥素、PVP包衣纳米粒、药代动力学
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R979.1(药品)
国家“重大新药创制”科技重大专项2009ZX09310-001;国家科技重大技术研究项目973计划2009CB930300;国家科技支撑计划2006BA109B00
2012-10-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
969-974